Антибиотики 5 поколения список

Справочник по антибиотикам Пенициллины положили начало классу бета-лактамных антибиотиков, которые объединяет наличие в структуре бета-лактамного кольца. Кроме пенициллинов к бета-лактамным препаратам относятся цефалоспорины, карбапенемы и монобактамы. Общие свойства Бактерицидное действие. Хорошее распределение в организме, выведение через почки. Перекрестная аллергия между пенициллинами и, частично, цефалоспоринами. Пенициллин и его производные: бензилпенициллин пенициллинфеноксиметилпенициллин, бензилпенициллина новокаиновая соль, бензатинпенициллин. III С расширенным спектром активности: ампициллин, амоксициллин. Антисинегнойные карбоксипенициллины: карбенициллин, карфециллин, тикарциллин. Антисинегнойные уреидопенициллины: азлоциллин, пиперациллин. ПЕНИЦИЛЛИН И ЕГО ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИН ПЕНИЦИЛЛИН Бензилпенициллин - СНГ; Пенициллин Является первым природным антибиотиком. Несмотря на то, что за 50 лет, прошедших с момента его получения, разработаны и внедрены в клиническую практику многие другие антибиотики, пенициллин продолжает оставаться одним из важнейших антибактериальных препаратов. Достоинства Мощное бактерицидное действие в отношении ряда клинически значимых возбудителей стрептококки, менингококки и др. Недостатки Высокая аллергогенность, перекрестная со всеми пенициллинам. Спектр активности Г+ кокки: стрептококки следует учитывать, что пневмококки и, особенно, энтерококки могут быть устойчивы к низким дозам ; стафилококки, но большинство штаммов эпидермального и золотистого стафилококков устойчивы, так как вырабатывают фермент пенициллиназу бета-лактамазу. Г-кокки: менингококки, гонококки появились устойчивые штаммы. Г+ палочки: листерии, возбудители дифтерии, сибирской язвы. Спирохеты: Treponema pallidum, лептоспиры, боррелии. Анаэробы: спорообразующие - клостридии; неспорообразующие - пептострептококки, фузобактерии обитают в полости рта, могут вызывать аспирационную пневмонию. Основной представитель неспорообразующих анаэробов кишечника - Фармакокинетика Разрушается в кислой среде желудка и бета-лактамазами кишечной флоры, поэтому неэффективен при приеме внутрь. Продолжительность действия около 4-6 ч. Плохо проникает через ГЭБ и ГОБ, в предстательную железу. Взаимодействия Наблюдается выраженный синергизм при сочетании с АГ, но их нельзя смешивать в одном шприце, так как антибиотики 5 поколения список этом отмечается инактивация АГ. Комбинации с другими антибиотиками используются только в отдельных ситуациях, например, с хлорамфениколом при менингите. Следует избегать комбинации с сульфаниламидами. Аллергические реакции: сыпь, отек Квинке, лихорадка, эозинофилия. Наиболее опасен анафилактический шок, дающий до 10% летальности. Меры профилактики аллергических реакций — Тщательный сбор анамнеза. При отрицательных тестах укола производят 3 внутрикожные пробы: 0,02 мл раствора, концентрации аналогичные Blaiss, DeShazo,1988. Можно обколоть место инъекции пенициллина 0,01% раствором адреналина, для этого 0,3-0,5 мл 0,1 % ампулированного раствора разводят в 10 раз. Детям адреналин вводят из расчета 0,01 мл 0,1% раствора на 1 кг массы тела, но не более 0,3 мл на введение. Далее применяются глюкокортикоиды, антигистаминные средства, эуфиллин и другие препараты, см. Нейротоксичность: судороги чаще у детей, при применении очень высоких доз пенициллина, особенно у больных с почечной недостаточностью, при эндолюмбальном введении более 10 тыс ЕД пенициллина или при введении калиевой соли пенициллина эндолюмбально. Нарушения электролитного баланса - гиперкалиемия в случае использования высоких доз калиевой соли у больных с почечной недостаточностью 1 млн ЕД содержит 1,7 ммоль калия ; у больных с сердечной недостаточностью при антибиотики 5 поколения список больших доз натриевой соли возможно усиление отеков 1 млн ЕД содержит 2,0 ммоль натрия. Показания Стрептококковые инфекции: "домашняя" пневмония наиболее частый возбудитель - пневмококк ; тонзиллофарингит ангинарожа, скарлатина вызываются бета-гемолитическим стрептококком группы А ; при септическом эндокардите возбудители - зеленящий стрептококк, энтерококк в сочетании с АГ. ЗППП — гонорея, сифилис. Менингит у взрослых и детей старше 2 лет возбудители - менингококк, пневмококк. Анаэробные инфекции: клостридиальные газовая гангрена, столбняк ; неклостридиальные, вызванные неспорообразующими анаэробами при локализации процесса выше диафрагмы. Более частые инъекции не требуются, так как для пенициллинов свойственен постантибиотический эффект. При тонзиллофарингите -500 тыс ЕД х 2-3 раза в сутки, в течение 10 дней. Формы выпуска Флаконы по 125, 250, 500 тыс и 1 млн ЕД порошка для растворения в виде натриевой или калиевой соли. ФЕНОКСИМЕТИЛПЕНИЦИЛЛИН Феноксиметилпенициллин - СНГ; Пенициллин По спектру активности не отличается от пенициллина. Но по сравнению с ним более стабилен при приеме внутрь. Всасывается в ЖКТ на 60%, однако пища значительно снижает его биоусвояемость. Нежелательные реакции Аллергические реакции см. Бензилпенициллиндиспептические антибиотики 5 поколения список диспепсические расстройства. Показания Стрептококковые инфекции легкой и средней степени тяжести: инфекции кожи и мягких тканей; инфекции ВДП тонзиллофарингит ; инфекции НДП бронхит, долечивание "домашней" пневмонии. Дозировка Взрослые 0,25-0,5 г х 4 раза в день за 1-1,5 ч до еды, при тонзиллофарингите - 0,25 г х 2-3 раза в антибиотики 5 поколения список в течение 10 дней. Формы выпуска Таблетки по 0,1 и 0,25 г. БЕНЗАТИН-ФЕНОКСИМЕТИЛПЕНИЦИЛЛИН Оспен - Словения, Австрия. По сравнению с ним более стабилен в ЖКТ, быстрее всасывается, лучше переносится. ПРОЛОНГИРОВАННЫЕ ПРЕПАРАТЫ ПЕНИЦИЛЛИНА К пролонгированным препаратам пенициллина депо-пенициллины относятся новокаиновая соль бензилпенициллина, которая имеет среднюю 24 ч продолжительностью действия, бензатинпенициллин, обладающий длительным 3-4 нед действием, а также их комбинированные препараты бициллины. Не создают высоких концентраций в крови. Нежелательные реакции Аллергические реакции см. Пенициллинв том числе при непереносимости новокаина. Синдром Онэ - ишемия и гангрена конечностей при случайном введении в артерию. Синдром Николау - эмболия сосудов легких и головного мозга при введении в вену. Перед введением необходимо потянуть поршень шприца на себя, антибиотики 5 поколения список убедиться в том, что игла не находится в сосуде. Показания Антибиотики 5 поколения список, вызванные высокочувствительными к пенициллину микроорганизмами: тонзиллофарингит, сифилис, гонорея. Круглогодичная профилактика ревматизма, рецидивирующей рожи бициллин-5. Можно использовать для лечения "домашней" пневмонии, тонзиллофарингита и других инфекций амбулаторно, при невозможности выполнения частых инъекций. Препарат обладает местноанестезирующим действием, противопоказан при аллергии на новокаин. Формы выпуска - Флаконы по 300, 600 тыс и 1,2 млн ЕД порошка для растворения. БЕНЗАТИНПЕНИЦИЛЛИН Бициллин-1 - СНГ. Действует более длительно, чем новокаиновая соль пенициллина - до 3-4 недель. Формы выпуска Флаконы по антибиотики 5 поколения список, 600 тыс, 1,2 и 2,4 млн ЕД порошка для растворения. БИЦИЛЛИН-3 Состав: бензилпенициллина калиевая соль, бензилпенициллина новокаиновая соль и бензатинпенициллин в равных количествах. Форма выпуска - Флаконы по 300, 600, 900 тыс и 1,2 млн ЕД порошка для растворения. БИЦИЛЛИН-5 Состав: 1 часть бензилпенициллина новокаиновой соли, 4 части антибиотики 5 поколения список. Формы выпуска Флаконы по 1,5 млн ЕД порошка для растворения. АНТИСТАФИЛОКОККОВЫЕ ПЕНИЦИЛЛИНЫ ОКСАЦИЛЛИН Оксациллин - СНГ. Спектр активности В отличие от других антибиотиков группы пенициллина устойчив к действию пенициллиназы, которую продуцируют более 90% штаммов Поэтому оксациллин эффективен в отношении PRSA, резистентных к действию пенициллина, ампициллина, амоксициллина, карбенициллина, уреидо-пенициллинов. В этом заключается основное клиническое значение препарата. В остальном спектр активности такой же, как у пенициллина, но сила действия значительно меньше. Они известны под названием MRSA. Несколько лет назад был снят с производства ввиду отсутствия преимуществ перед оксациллином, но термин MRSA сохраняется. Фармакокинетика Устойчив в кислой среде, но всасывается в ЖКТ всего на 20-30%. Плохо проникает через ГЭБ. Нежелательные реакции Диспептические и диспепсические расстройства. Снижение уровня гемоглобина, нейтропения. Транзиторная гематурия у детей. При инфекциях иной природы оксациллин значительно уступает другим пенициллинам. Формы выпуска - Таблетки и капсулы по 0,25 г; флаконы по 0,25 и 0,5 г порошка для растворения. ПЕНИЦИЛЛИНЫ С РАСШИРЕННЫМ СПЕКТРОМ АКТИВНОСТИ АМПИЦИЛЛИН Пентрексил - Югославия; Кампициллин - Индия; Доктациллин - Швеция. Спектр активности Отличия от пенициллина: Действует на ряд Г"-"бактерий: кишечную палочку наиболее частый возбудитель инфекций МВП, в том числе антибиотики 5 поколения список пиело-нефритаиндолотрицательные штаммы протея Несколько активнее пенициллина в отношении энтерококков синонимы: Enterococcus faecalis, Streptococcus faecalis, стрептококк антибиотики 5 поколения список Dкоторые часто являются возбудителем хронических инфекций МВП, септического эндокардита. Слабее действует на другие стрептококки, пенициллиночувствительные стафилококки, спирохеты, анаэробы, но сильнее, чем оксациллин. АМПИЦИЛЛИН так же, как и пенициллин, не активен против синегнойной палочки, клебсиеллы, индолположительных штаммов протея, серрации и др. Разрушается стафилококковой пенициллиназой, поэтому не действует на PRSA. Фармакокинетика Устойчив в кислой среде, всасывается в ЖКТ на 30-40% при приеме натощак. При приеме после еды биодоступность в 2 раза ниже. Плохо проходит через ГЭБ. Выводится с мочой и с желчью. Нежелательные реакции Аллергические реакции см. Ампициллиновая сыпь 5-10%которая не связана с аллергией на пенициллины. Сыпь имеет макулопапулезный характер, не сопровождается зудом и может пройти без отмены препарата. Предрасполагающим фактором для ее-развития является инфекционный мононуклеоз, при котором частота развития сыпи составляет 75-100%. Диспептические и диспепсические расстройства. Показания Инфекции ВДП отит, синусит и НДП. Кишечные инфекции шигеллез, сальмонеллез. Дозировка Взрослые Внутрь по 0,5 г х 4 раза в день за 1-1,5 ч до еды, при инфекциях нижних отделов МВП по 0,25 г х 4 раза в день. Предупреждения Ампициллин можно растворять только в воде для инъекций или в физиологическом растворе NaCl. Необходимо использовать свежеприготовленные растворы. При хранении более 1 ч резко снижается активность препарата. Формы выпуска - Таблетки по 0,25 г ампициллина тригидрата; флаконы по 0,25 и 0,5 г порошка для растворения в виде натриевой соли. АМОКСИЦИЛЛИН Амоксил - Англия; Флемоксин - Голландия. Является производным ампициллина с улучшенной фармакокинетикой. Антибиотики 5 поколения список спектру активности близок к ампициллину. Фармакокинетика По сравнению с ампициллином при приеме внутрь всасывается в 2,5 раза лучше, биодоступность 95% не зависит от приема пищи, дает более высокие и более стабильные концентрации в крови. В нижних отделах ЖКТ концентрации препарата низкие, поэтому он не применяется при кишечных инфекциях. Нежелательные реакции Диспептические расстройства. Диарея возникает антибиотики 5 поколения список реже, чем при использовании ампициллина. Показания Инфекции ВДП и НДП. Дозировка Взрослые Внутрь по 0,25-0,5 г каждые 8 ч независимо от приема пищи; при острой гонорее - 3,0 г однократно. Парентерально по 0,5- 1,0 г каждые 6-8 ч. Формы выпуска Таблетки, капсулы, сироп, флаконы для инъекций. АНТИСИНЕГНОЙНЫЕ ПЕНИЦИЛЛИНЫ Эти препараты делятся на две группы: карбоксипенициллины карбенициллин, тикарциллин и уреидопенициллины аз-лоциллин, мезлоциллин, пиперациллин. Кроме того, имеется пролекарственная форма карбенициллина — карфециллин. По широте спектра активности антисинегнойные" пенициллины напоминают ампициллин, но значительно менее активны против Г "+" кокков. Их главным достоинством является активность против Устойчивы к антисинегнойным пенициллинам PRSA, ацинетобактер, клебсиелла. Показания Основное: синегнойная инфекция. Антисинегнойные пенициллины часто применяют в сочетании с АГ II или III поколения. Однако их нельзя смешивать в одном шприце, так как из-за физико-химической антибиотики 5 поколения список происходит разрушение АГ. КАРБОКСИПЕНИЦИЛЛИНЫ КАРБЕНИЦИЛЛИН Карбенициллин - СНГ. Спектр антибиотики 5 поколения список В отличие от ампициллина и амоксициллина действует на синегнойную палочку, большинство штаммов протея, энтеробактер. Лучше, чем пенициллин, действует на неспорообразующие анаэробы, включая бактероиды, в том числе На другие чувствительные микроорганизмы стрептококки, сальмонеллы, шигеллы и др. Не активен против PRSA, клебсиеллы, ацинетобактера. Фармакокинетика Разрушается в антибиотики 5 поколения список среде желудка, поэтому применяется только парентерально. Распределяется в организме аналогично другим пенициллинам, плохо проникает через ГЭБ. Нежелательные реакции — Местнораздражающее действие. Нейротоксичность - выше, чем у других пенициллинов. Таким образом, эффективная доза у взрослых составляет 20,0-40,0 г в сутки. При синегнойной инфекции МВП инфекциях, вызванных другими возбудителями кроме Форма выпуска - Флаконы по 1,0 г порошка для растворения в виде динатриевой соли. КАРФЕЦИЛЛИН Карфециллин - СНГ. Является фениловым эфиром карбенициллина для приема внутрь. По спектру активности аналогичен карбенициллину. Фармакокинетика Устойчив в кислой среде, всасывается при приеме внутрь. Гидролизуется с высвобождением карбенициллина. В крови и тканях терапевтических концентраций препарата не создается, но отмечается высокая концентрация в моче. Нежелательные реакции Неприятный запах и неприятный привкус во рту. Диспептические и диспепсические расстройства. Показания — Только инфекции МВП, вызванные синегнойной палочкой, а также энтеробактером, протеем. Дозировка Взрослые Внутрь по 0,5-1,0 г х 4 раза в день за 1-1,5 ч до еды. Форма выпуска - Капсулы по 0,25 г. УРЕИДОПЕНИЦИЛЛИНЫ АЗЛОЦИЛЛИН Азлоциллин - Болгария; Секуропен - Германия. В 4-8 раз превосходит карбенициллин по антисинегнойной активности, действует на некоторые штаммы синегнойной палочки, устойчивые к карбенициллину. При его применении возможно развитие гипернатриемии и гипокалиеми и в 1,0 г содержится 2,2 ммоль натрияно реже, чем при назначении карбенициллина. Формы выпуска Флаконы по 1,0 и 5,0 г порошка для растворения. ПИПЕРАЦИЛЛИН Пипрацил, Пиприл - США; Исипен - Словения. По спектру активности аналогичен азлоциллину, но более активен против синегнойной палочки, кишечной палочки, клебсиеллы, энтеробактера, серрации. При инфекциях МВП - по 2,0 г каждые 6 ч. Формы выпуска Флаконы по 2,0, 3,0 и 4,0 г порошка для растворения. КОМБИНАЦИИ ПЕНИЦИЛЛИНОВ С ИНГИБИТОРАМИ БЕТА-ЛАКТАМАЗ Известно, что основным механизмом защиты бактерий от бета-лактамных антибиотиков является образование ферментов бета-лактамаз, разрушающих бета-лактамное кольцо антибиотиков. Данный механизм защиты является одним из основных для таких важных возбудителей как Исходя из этого были получены соединения, антибиотики 5 поколения список бета-лактамазы бактерий. К ним относятся клавулановая кислота антибиотики 5 поколения списоксульбактам и тазобактам. Они входят в состав комбинированных препаратов, содержащих бета-лактамный антибиотик и один из ингибиторов бета-лактамаз. Препарат состоит из ампициллина и сульбактама в соотношении 2:1. Сульбактам, наряду с тем, что является ингибитором бета-лактамаз, обладает активностью против нейссерий, антибиотики 5 поколения список, АМПИЦИЛЛИН при сочетании с сульбактамом не разрушается бета-лактамазами, что значительно расширяет спектр его антибиотики 5 поколения список. Спектр активности Действует на все микроорганизмы, чувствительные к ампициллину. Кроме того, в отличие от последнего: действует на пенициллине- и некоторые метициллино-устойчивые штаммы Так же, как антибиотики 5 поколения список ампициллин, не действует на синегнойную палочку. Фармакокинетика Препарат применяется преимущественно парентерально. Создает высокие концентрации во многих органах и тканях, хуже проникает через ГЭБ, ГОБ, в предстательную железу. Выводится в неизмененном виде преимущественно с мочой антибиотики 5 поколения список частично, через ЖКТ. Для приема внутрь применяется пролекарство сультамициллин уназин оральныйпредставляющий собой двойной эфир ампициллина и сульбактама. Во время всасывания происходит гидролиз сультамициллина, при этом биоусвояемость ампициллина и сульбактама составляет 80% и его концентрация в крови в 2 раза выше, чем при приеме такой же дозы ампициллина. Показания Инфекции ВДП включая эпиглоттит и НДП. Интраабдоминальные и тазовые инфекции. Инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов. Флаконы по 0,75 г порошка для растворения с приложением растворителя вода для инъекций. Клавулановая кислота и ее соли действуют подобно сульбактаму, то есть являются ингибиторами микробных бета-лактамаз. Может использоваться как парентерально соотношение клавуланата и амоксициллина в препарате -1:5так и внутрь соотношение - 1:2. Формы выпуска Сироп, таблетки для жевания, таблетки, флаконы. Представляет собой комбинацию ампициллина и оксациллина в соотношениях 1:1 капсулы для приема внутрь и 2:1 для парентерального введения. Сочетает антибиотики 5 поколения список спектр ампициллина и антистафилококковую активность оксациллина. Показания — Инфекции неясной и смешанной этиологии. Формы выпуска Капсулы по 0,25 г; флаконы по 0,1; 0,2 и 0,5 г порошка для растворения. Это один из наиболее обширных классов антибиотиков. Вследствие высокой эффективности, низкой токсичности они получили широкое распространение. ЦС принято разделять на парентеральные и пероральные, по преимущественной активности. Например, ЦС с антисинегнойным действием цефоперазон, цефтазидим. Ниже приводится наиболее распространенная классификация ЦС по поколениям. По сравнению с другими ЦС I обладает нефротоксичностью. Антибиотики 5 поколения список поколение: цефуроксим, цефуроксим-аксетил, цефаклор. III поколение: цефотаксим, цефтизоксим, цефтазидим, антибиотики 5 поколения список, цефтриаксон. Общие свойства Мощное бактерицидное действие. Перекрестная аллергия с пенициллинами у 5-10% больных. Не действуют на энтерококки, листерии, MRSA. Нежелательные реакции В целом ЦС хорошо переносятся, что является одной из причин их широкой популярности. Однако при их применении возможны следующие нежелательные реакции: аллергические реакции могут проявляться крапивницей и кореподобной сыпью, лихорадкой, эозинофилией, сывороточной болезнью и анафилактическим шоком. У больных с аллергией на пенициллины риск развития аллергических реакций на ЦС увеличивается в 4 раза. В результате в 5-10% случаев может отмечаться перекрестная аллергия. Поэтому при наличии в анамнезе указаний на аллергические реакции немедленного типа на пенициллины ЦС противопоказаны. В сомнительных случаях можно проводить кожные пробы или начинать лечение с приема внутрь одной дозы орального ЦС цефалексин и др. Может отмечаться положительная проба Кумбса, в редких случаях - лейкопения, эозинофилия. При применении цефоперазона и антибиотики 5 поколения список ЦС, имеющих 4-метилтиотетразольное кольцо, антибиотики 5 поколения список развитие гипопротромбинемии и кровотечения; повышение активности трансаминаз; флебиты чаще при использовании цефалотина ; диспептические тошнота, рвота и диспепсические расстройства. ЦЕФАЛОСПОРИНЫ I ПОКОЛЕНИЯ ЦЕФАЗОЛИН Цефамезин - Япония, Словения; Кефзол - США, Индия, Словения; Карицеф - Испания. Наиболее известный ЦС I поколения и рассматривается как "золотой стандарт" для этой группы антибиотиков. Спектр активности Г"+"кокки: стрептококки кроме энтерококка ; стафилококки, включая PRSA. Г'-" кокки: гонококки, менингококки чувствительны in vitro, антибиотики 5 поколения список опыт клинического применения незначителен. Г"-" бактерии: кишечная палочка, индолотрицательные штаммы протея, клебсиелла. Активность цефазолина в отношении этих возбудителей умеренная и существенно уступает ЦС III. Анаэробы: действует аналогично пенициллину. Не действует на MRSA, энтерококки, листерии, бета-лактамаза-позитивные штаммы Фармакокинетика При парентеральном введении хорошо проникает в различные органы и ткани, но плохо - через ГЭБ, ГОБ, антибиотики 5 поколения список предстательную железу. Инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов. Дозировка Взрослые Парентерально по 1,0-2,0 г каждые 8-12 ч. Профилактическое введение - 1,0-2,0 г за 0,5-1 ч до операции. Предупреждение Цефазолин, как и другие ЦС I поколения, нельзя применять для лечения менингита, даже при наличии его активности in vitro, так как он плохо проникает через ГЭБ. Формы выпуска Флаконы по 0,5 и 1,0 г порошка для растворения. ЦЕФАЛОТИН Цефалотин - СНГ, Болгария. Дозировка Взрослые Парентерально по 0,5-2,0 г каждые 4-6 ч. Формы выпуска Флаконы по 0,5 и 1,0 г порошка для растворения. ЦЕФАЛЕКСИН Цефалексин - СНГ; Кефлекс - США; Орацеф - Словения; Антибиотики 5 поколения список Индия. Пероральный ЦС I поколения. По спектру активности близок цефазолину, но хуже действует на Г'-" бактерии. Фармакокинетика При приеме натощак хорошо всасывается в ЖКТ, но высоких концентраций в крови и большинстве антибиотики 5 поколения список и тканей не создает. Наиболее высокая концентрация отмечается в почках, желчи, костях, плевральной жидкости. Показания Стрептококковые и стафилококковые инфекции кожи и мягких тканей. Инфекции ВДП и НДП, особенно стрептококковые. Инфекции МВП, вызванные Не следует использовать цефалексин при отитах и синуситах, так как он обладает низкой активностью против Формы выпуска Капсулы по 0,25 г; порошок для приготовления суспензии во флаконах по 250 мг. ЦЕФАЛОСПОРИНЫ II ПОКОЛЕНИЯ ЦЕФУРОКСИМ Зинацеф - Англия, Кетоцеф - Хорватия. Спектр активности — По действию на Р'+" флору и анаэробов равноценен ЦС Так же, как и ЦС I, не действует на синегнойную палочку, кампилобактер, серрацию, ацинетобактер, индолположительные штаммы протея. Фармакокинетика При парентеральном введении хорошо распределяется в организме, проникая во многие органы и ткани, в том числе через ГЭБ при воспалении оболочек мозга. Выводится преимущественно с мочой. Показания Инфекции ВДП и НДП. Инфекции МВП, включая пиелонефрит. Интраабдоминальные и тазовые инфекции. Инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов. При острой гонорее - 1,5 г однократно. Формы выпуска Флаконы по 0,75 и 1,5 г порошка для растворения. ЦЕФУРОКСИМ-АКСЕТИЛ Антибиотики 5 поколения список - Англия; Новоцеф - Хорватия. Производное цефуроксима для приема внутрь, представляет собой пролекарство. Является более эффективным препаратом, чем оральные ЦС Спектр антибиотики 5 поколения список такой же, как у цефуроксима. Фармакокинетика Лучше всасывается при приеме во время еды, чем натощак. Распределение и выведение аналогичны цефуроксиму. Показания Инфекции ВДП и НДП. Инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов. Дозировка Взрослые По 0,25-0,5 г каждые 12 ч во время еды. Формы выпуска Таблетки по 0,125; 0,25 и 0,5 г; суспензия. ЦЕФАКЛОР Цеклор - США; Тарацеф - Словения; Альфацет - Югославия. В настоящее время является самым распространенным в мире ЦС для приема внутрь. Суспензия обладает приятным антибиотики 5 поколения список, что позволяет широко применять антибиотики 5 поколения список у детей. Спектр активности Шире, чем у цефалексина. По сравнению с ним лучше действует на Фармакокинетика Хорошо всасывается в ЖКТ, независимо от времени приема пищи. Хорошо проникает в различные органы и ткани, но не проходит через ГЭБ. Выводится преимущественно с мочой. Показания Такие же, как у цефуроксим-аксетила. Дозировка Взрослые По 0,25-0,5 г каждые 8 ч. Формы выпуска Капсулы по 0,25 и 0,5 г; суспензия; сухой сироп. ЦЕФАЛОСПОРИНЫ III ПОКОЛЕНИЯ ЦС III обладают особенно высокой активностью против Г'-" бактерий из семейства Enterobacteriaceae, включая госпитальные множественно устойчивые штаммы. В отношении Г"+" кокков, особенно стафилококков, их активность несколько ниже, чем у ЦС 1-11. Показания Госпитальные инфекции, вызванные множественно устойчивой Г'-" флорой, и тяжелые формы инфекций: инфекции НДП; инфекции МВП; менингит; интраабдоминальные и тазовые инфекции; сепсис; инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов. Являются препаратами, резерва, их чаще используют при отсутствии эффекта от других антибиотиков. В тяжелых антибиотики 5 поколения список, при смешанных" инфекциях сочетают с АГ II-III, метронидазолом. ЦЕФОТАКСИМ Клафоран - Германия, Югославия, Турция. Основной представитель парентеральных ЦС III. Спектр активности Г"+" антибиотики 5 поколения список стрептококки кроме энтерококков высокочувствительны; на стафилококки действует слабее, чем цефазолин. Г"-" кокки: высокоактивен в отношении гонококков, менингококков антибиотики 5 поколения список Г"-"бактерии: кишечная палочка, протей, Анаэробы: активность равноценна цефазолину. Фармакокинетика Хорошо проникает в различные ткани, хорошо проходит через ГЭБ. Метаболизируется в печени, причем метаболит обладает выраженной антимикробной активностью. При менингите у новорожденных сочетают с ампициллином, который активен против листерий. Формы выпуска Флаконы по 1,0 г порошка для растворения. ЦЕФТИЗОКСИМ Эпоцелин - Япония, Финляндия, Турция. Формы выпуска Флаконы по 1,0 и 2,0 г порошка для растворения. ЦЕФТАЗИДИМ Фортум - Англия; Кефадим - США. Формы выпуска Флаконы по 1,0 г порошка для растворения. ЦЕФОПЕРАЗОН Цефобид - США, Турция. Формы выпуска Флаконы по 1,0 и 2,0 г порошка для растворения с приложением растворителя вода для инъекций. ЦЕФТРИАКСОН Лонгацеф - Югославия; Роцефин - Швейцария. По спектру активности близок антибиотики 5 поколения список цефотаксиму. Употребление алкоголя при назначении препаратов, обладающих антабусоподобным действием цефоперазоп, метронидазол, фуразолидон и др. Карбапенемы тиенамицины имеют определенное структурное сходство с другими бета-лактамными антибиотиками, но в отличие от них характеризуются более высокой устойчивостью к действию микробных бета-лактамаз. Более того, они сами способны антибиотики 5 поколения список бета-лактамазы, продуцируемые некоторыми микроорганизмами синегнойной палочкой, серрацией, энтеробактером. В антибиотики 5 поколения список карбапенемов входят имипенем и меропенем не зарегистрирован в СНГобладающие мощным бактерицидным действием и широким спектром активности, включая штаммы, устойчивые к ЦС III. ИМИПЕНЕМ-ЦИЛАСТАТИН Примаксин - США; Тиенам - США; Конет - Словения. Представляет собой сочетание имипенема и циластатина в соотношении 1:1. Циластатин является ингибитором дегидропептидазы I и тормозит почечную инактивацию имипенема. Имипенем, применяемый без циластатина, разрушается в почках дегидропептидазой I, поэтому не создается терапевтических концентраций препарата в моче. Спектр активности Г"+" кокки: стрептококки, включая энтерококк но не действует на Т"-" кокки: гонококки, менингококки, Анаэробы: спорообразующие клостридии, кроме Фармакокинетика Применяется только парентерально. В печени не метаболизируется. Нежелательные реакции Аллергические антибиотики 5 поколения список у некоторых больных возможна перекрестная аллергия с пенициллинами. Нейротоксичность: заторможенность, тремор, судороги. Показания Имипенем является антибиотиком резерва, который назначается при тяжелых инфекциях, вызванных множественно устойчивыми штаммами микроорганизмов, а также при смешанных инфекциях: инфекции НДП; инфекции МВП; интраабдоминальные и тазовые инфекции; сепсис; эндокардит; инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов. Следует учитывать, что некоторые штаммы Этот путь введения используется при инфекциях средней тяжести. Формы выпуска Флаконы, содержащие по 0,5 и 1,0 г порошка для растворения. Монобактамы моноциклические бета-лактамы обладают антибиотики 5 поколения список бактерицидным эффектом против Г "-" флоры и высокой устойчивостью к действию бета-лактамаз. Несмотря на некоторое структурное сходство монобактамов с пенициллинами и цефалоспоринами, перекрестной аллергии с этими группами антибиотиков не отмечается. АЗТРЕОНАМ Азактам - США, Словения. Первый представитель антибиотиков класса монобактамов. Устойчив к действию бета-лактамаз, продуцируемых Г"-" флорой, но разрушается бета-лактамазами, которые вырабатываются стафилококками и бактероидами. Спектр активности Г'-" бактерии: кишечная палочка, сальмонеллы, шигеллы, энтеробактер, клебсиелла, протей, Хорошо распределяется в организме, проникая во многие органы, ткани и среды. Через ГЭБ проникает при воспалении оболочек мозга. Показания Главное клиническое значение азтреонама заключается в действии на аэробные Г"-" бактерии, включая Причем, препарат способен действовать на госпитальные штаммы Г'-" инфекции, устойчивые к АГ, ПН-АС и ЦС-III. Инфекции НДП, включая муковисцидоз. Интраабдоминальные и тазовые инфекции в сочетании с антианаэробными препаратами. Инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов. Диспептические и диспепсические расстройства. Дозировка Взрослые Парентерально 1,0-2,0 г каждые антибиотики 5 поколения список ч. При инфекциях МВП - 0,5-1,0 г каждые 8-12 ч. Форма выпуска флаконы по 0,5, 1,0 и 2,0 г порошка для растворения. АГ обладают мощным и более быстрым, чем бета-лактамныё антибиотики, бактерицидным действием, очень редко вызывают аллергические реакции, но, по сравнению с последними, значительно более токсичны. II поколение: гентамицин, тобрамицин, сизомицин. Г'-"кокки: гонококк, менингококк - умеренночувствительны. Г"-"бактерии: кишечная палочка, сальмонеллы, шигеллы, протей, клебсиелла, энтеробактер, серрация и другие; АГ II-III действуют на синегнойную палочку; стрептомицин и канамицин - на микобактерию туберкулеза. Фармакокинетика Практически не всасываются в ЖКТ перорально в редких случаях назначают при кишечных инфекциях, а также для де-контаминации кишечника перед операциями на толстом кишечнике. По сравнению с бета-лактамами хуже проходят через различные тканевые барьеры: ГЭБ, ГОБ, в бронхиальный секрет, желчь. В печени не метаболизируются, выводятся с мочой в неизмененном виде. Нежелательные реакции Ототоксичность: вестибулотоксичность, кохлеатоксичность. Факторы риска развития нежелательных реакций Пожилой возраст. Длительное, более 7-10 дней, применение. Поражения вестибулярного аппарата, почек. Одновременный прием других нефро- и ототоксичных препаратов. Сопутствующее или предшествующее введение миорелаксантов. Профилактика — АГ должны назначаться строго по показаниям. Повторный курс можно проводить не ранее, чем через 4-6 недель. Меры помощи при развитии нежелательных реакций Прежде всего - отмена препарата. Нарушения слуха, как правило, бывают необратимыми, тогда как функция почек постепенно восстанавливается. Взаимодействия Синергизм при сочетании с пенициллинами или ЦС но не в одном шприце! Антагонизм с бета-лактамными антибиотиками и гепарином при смешивании в одном шприце вследствие физико-химической несовместимости. Усиление токсических эффектов при антибиотики 5 поколения список с другими нефро- и ототоксичными препаратами: полимиксином В, амфотерицином В, ристоцетином, этакриновой кислотой, фуросемидом. Показания — Инфекции, вызванные Г'-"аэробными бактериями кишечной группы. Факторы, определяющие дозу АГ 1. Рассчитанную разовую дозу можно округлять до ближайшего практически приемлемого объема для введения. Ожирение : так как АГ не распределяются в жировой ткани, дозу на кг массы тела следует уменьшать. У очень худых больных ее наоборот следуетувеличить на 25%. Тяжесть состояния больного и локализация инфекции: при менингите, сепсисе, пневмонии назначают максимальные дозы, при пиелонефрите - средние дозы. Функция почек, так как АГ выделяются из организма в неизмененном виде с мочой. Наиболее информативный показатель -клиренс эндогенного креатинина клубочковая фильтрациякоторый рассчитывается у взрослых по формуле Кокрофта и Голда Cockroft, Goul4, 1976 и у детей по формуле Шварца Schwarz, 1987 см. Для правильного определения дозы АГ креатинин сыворотки крови и КК необходимо определять перед назначением препарата и повторять каждые 2-3 дня. Повышение уровня креатинина сыворотки крови более чем на 25% антибиотики 5 поколения список исходного уровня или соответствующее падение КК свидетельствует о возможном начале нефротоксического действия АГ. Антибиотики 5 поколения список концентрации креатинина более чем на 50% антибиотики 5 поколения список показанием для отмены Антибиотики 5 поколения список их замены на препараты, не обладающие нефротоксическим действием бе-та-лактамы, фторхинолоны. Возраст больных: необходимо уменьшать дозу АГ у пожилых, так у них отмечается возрастное падение клубочковой фильтрации. В то же время новорожденные дети должны получать относительно большую на кг массы тела дозу Антибиотики 5 поколения список. В целом у новорожденных доза АГ и кратность введения зависят, в основном, от двух факторов, степени недоношенности и постнатального возраста. Это связано с незрелостью функции почек, становление которой происходит после рождения. Терапевтический лекарственный мониторинг Для АГ установлена взаимосвязь между их концентрацией в сыворотке крови, терапевтическим эффектом и частотой развития нежелательных реакций. В то же время, фарма-кокинетика АГ имеет большие индивидуальные колебания. Вследствие антибиотики 5 поколения список, даже при введении высоких доз АГ примерно у половины пациентов отмечаются субтерапевтические концентрации. По нашим данным при мониторинге АГ у новорожденных детей, которым антибиотики вводили в стандартных дозах, в 80% случаев пиковая концентрация была ниже терапевтического диапазона. Нахождение пиковой концентрации в терапевтическом диапазоне определяет эффективность используемой дозы ,АГ. Величина остаточной концентрации, превышающая терапевтический уровень, свидетельствует о кумуляции препарата и опасности развития токсических эффектов. СТРЕПТОМИЦИН Стрептомицин - СНГ. Обладает высокой кохлеа- и особенно вестибулотоксичностью, но является наименее нефротоксичным из АГ. К нему быстро развивается устойчивость микрофлоры. Показания к применению в настоящее время ограничены следующими заболеваниями: туберкулез; септический эндокардит, вызванный зеленящим стрептококком или энтерококком в сочетании с пенициллиномно лучше вместо стрептомицина использовать гентамицин; бруцеллез, туляремия, чума в комбинации с тетрациклином. Формы антибиотики 5 поколения список Флаконы по 0,25; 0,5 и 1,0 г порошка для растворения. НЕОМИЦИН Неомицин - СНГ. Самый ототоксичный препарат современной медицины. Парентеральное введение его запрещено. Используется внутрь для селективной деконтаминации ЖКТ перед операциями на толстом кишечнике и местно входит в состав некоторых мазей в сочетании с глюкокортикоидами. У детей не применяют. Формы выпуска Флаконы по антибиотики 5 поколения список г порошка для растворения, 0,5% и 2% мазь. КАНАМИЦИН Канамицин - СНГ. Наименее токсичный АГ В отличие от АГ II и III поколений действует на микобактерию туберкулеза, но уступает им по активности по отношению к пневмококку, энтерококку и госпитальным штаммам Г'-" флоры. Не действует на синегной-ную палочку. ГЕНТАМИЦИН Гентамицин - СНГ, Болгария; Гентамицин К - Словения; Гарамицин - США. Основной АГ II поколения. По сравнению с канамицином более активен, в том числе против микрофлоры, устойчивой к АГ I, действует на синегнойную палочку, но более нефротоксичен. Превосходит тобрамицин по активности против энтерококков и ссррации и уступает по антисинегнойной активности. ТОБРАМИЦИН Бруламицин - Венгрия. Главные отличия от гентамицина: Более активен в отношении синегнойной палочки и менее нефротоксичен. CИЗОМИЦИН Сизомицин - СНГ. Главные отличия от гентамицина: Несколько более активен в отношении синегнойной антибиотики 5 поколения список, протея, клебсиеллы и энтеробактера. Но в большинстве случаев отмечается перекрестная устойчивость микрофлоры к гентамицину, тобрамицину и сизомицину. НЕТИЛМИЦИН Нетромицин - США. Обладает несколько меньшей, чем другие АГ, ото- и нефро-токсичностью; может антибиотики 5 поколения список на некоторые антибиотики 5 поколения список, устойчивые к АГ I и II поколений. Формы выпуска Флаконы с раствором, содержащим 0,05 или 0,15 г антибиотики 5 поколения список. АМИКАЦИН Амикацин - Югославия, США. Является наиболее мощным АГ, действует на штаммы, устойчивые к АГ I и II поколений, и некоторые штаммы, резистентные к нетилмицину. Используется для лечения наиболее тяжелых форм Г"-" инфекций, вызванных множественно устойчивой микрофлорой. Формы выпуска Ампулы флаконы с раствором, содержащим 0,1 или 0,5 г амикацина. Препараты данной группы, прежде всего налидиксовая кислота, в течение многих лет применялись при инфекциях мочевыводящих путей. Но после получения фторхинолонов стало очевидно, что они могут иметь большое значение также в лечении системных бактериальных инфекций. В последние годы это одна из наиболее динамично развивающихся групп антибиотиков. Хинолоны делятся на два поколения: Классификация I поколение: налидиксовая кислота, оксолиниевая кислота, пипемединовая кислота, II поколение: фторхинолоны норфлоксацин, офлоксацин, пефлоксацин, ципрофлоксацин, ломефлоксацин. ХИНОЛОНЫ I ПОКОЛЕНИЯ НАЛИДИКСОВАЯ КИСЛОТА Невиграмон - Венгрия; Неграм - Словения. Спектр активности Г"-"бактерии, антибиотики 5 поколения список синегнойной палочки. К препарату довольно быстро развивается резистентность микроорганизмов. Фармакокинетика Хорошо всасывается в ЖКТ, особенно натощак, но при этом хуже переносится. Высокие концентрации создаются только в моче. При ощелачивании мочи антимикробный эффект препарата усиливается. Взаимодействия Нельзя сочетать с нитрофуранами, так как резко снижается эффект. Нежелательные реакции Цитопении, антибиотики 5 поколения список анемия, возбуждение ЦНС понижение судорожного порогагепатотоксичность, диспептические расстройства. Показания — Инфекции МВП. Преимущественно цистит, противо-рецидивная терапия хронического пиелонефрита. Ввиду антибиотики 5 поколения список, что в ткани почек создается низкая концентрация препарата, не рекомендуется применять при остром пиелонефрите. Дозировка Взрослые Внутрь по 0,5 r x 4 раза в день после еды. Форма выпуска Таблетки по 0,5 г. ОКСОЛИНИЕВАЯ КИСЛОТА Антибиотики 5 поколения список - Венгрия. Данный препарат по спектру активности, побочным эффектам и показаниям к применению близок налидиксовой кислоте. Отмечается перекрестная устойчивость микрофлоры к обоим препаратам. Главные отличия от налидиксовой кислоты: Лучше всасывается в ЖКТ. Чаще вызывает побочные эффекты. Дозировка Внутрь по 0,5 г х 2 раза в день взрослым после еды. Форма выпуска Таблетки по 0,25 г. ПИПЕМЕДИНОВАЯ КИСЛОТА Палин, Пимидель - Словения. Главные отличия от налидиксоёой кислоты: Более широкий спектр активности: Г"-" флора, устойчивая к налидиксовой и оксолиниевой кислотам, в том числе некоторые штаммы синегнойной палочки, а также стафилококки. Дозировка Внутрь по 0,4 г х 2 раза в день взрослым после еды. Форма выпуска Таблетки по 0,4 г. Противопоказания к применению хинолонов I поколения — Почечная недостаточность. Антибиотики 5 поколения список Препараты этой антибиотики 5 поколения список имеют значительные преимущества перед хинолонами I поколения. По фармакодинамике: более широкий спектр активности: высокочувствительны -стафилококки в том числе PRSA и некоторые MRSA ; Г"-" кокки гонококк, менингококк, По переносимости: побочные эффекты аллергические реакции, диспептические и диспепсические. Взаимодействия Всасывание фторхинолонов в ЖКТ ухудшается при одновременном приеме антацидных препаратов, содержащих кальций или алюминий. ЦИПРОФЛОКСАЦИН Ципробай - Германия; Ципроксин - Германия, Турция; Ципринол - Антибиотики 5 поколения список Ципроцинал - Югославия; Квинтор, Ципролет, Цифран - Индия. Является "золотым стандартом" среди фторхинолонов. Обладает высокой антимикробной активностью. Взаимодействия Замедляет метаболизм в печени теофиллина, повышая его концентрацию в крови. Интраабдоминальные и тазовые инфекции в сочетании с антианаэробными ЛС. Инфекции кожи, мягких тканей, костей, суставов. Дозировка Взрослые Внутрь по 0,5-0,75 г каждые 12ч, при инфекциях МВП по антибиотики 5 поколения список г каждые 12ч, при остром гонорейном уретрите - 0,5 г однократно. Формы выпуска Таблетки по 0,25, 0,5 и 0,75 г; флаконы ампулы с раствором по 0,1 и 0,2 г. ОФЛОКСАЦИН Таривид - Германия, Турция, Югославия. Практически полностью всасывается в ЖКТ. Несколько хуже, чем ципрофлоксацин, действует на При инфекциях МВП по 0,2 г каждые 12 ч. При остром гонорейном уретрите 0,4 г однократно. Формы выпуска Таблетки по 0,2 г; флаконы с раствором по 0,2 г. ПЕФЛОКСАЦИН Пефлацин - Франция; Абактал - Словения, СНГ. По эффективности и переносимости близок ципрофлоксацину и офлоксацину. Лучше, чем офлоксацин и ципрофлоксацин, действует на хламидии, но хуже на микоплазмы, уступает ципрофлоксацину по активности против Кроме того, применяется при менингите. НОРФЛОКСАЦИН Нолицин - Словения. В отличие от других фторхинолонов создает высокие концентрации преимущественно антибиотики 5 поколения список ЖКТ и МВП. Чаще, чем другие фторхинолоны, вызывает побочные эффекты, особенно со стороны ЖКТ и ЦНС. Дозировка Взрослые Внутрь по 0,4 г каждые 12ч, при остром гонорейном уретрите 0,8 г однократно. Формы выпуска Таблетки по 0,4 и 0,8 г. Полусинтетические метациклцн, миноциклин, доксициклин. Общие свойства Бактериостатическое действие. Перекрестная устойчивость микроорганизмов ко всем препаратам группы тетрациклина. Высокая частота нежелательных реакций. Спектр активности Г"+" кокки: стрептококки, причем наиболее чувствителен пневмококк, антибиотики 5 поколения список 50% штаммов бета-ге-молитического стрептококка гр. А и более 70% штаммов энтерококка устойчивы; стафилококки - 70% госпитальных штаммов устойчивы, Г"+" бактерии: листерии, возбудители сибирской язвы. Г"-"бактерии: иерсинии, кампилобактеры, бруцеллы, Многие штаммы кишечной палочки, сальмонеллы, шигеллы, клебсиеллы устойчивы. Анаэробы: клостридии кроме Большинство штаммов бактероидов устойчиво. Спирохеты, риккетсии, хламидии, микоплазмы, актиномицеты. Нежелательные реакции Аллергические реакции. Общее катаболическое действие, нарушение белкового обмена. Диспентяческие и диспепсические расстройства, эрозия пищевода. Дисбактериоз и суперинфекции, включая оральный и другие виды кандидоза. Нарушение образования костной и зубной ткани: дисколо-рация изменение окраски зубов, дефекты эмали, замедление линейного роста костей. Синдром псевдоопухоли мозга: повышение внутричерепного давления при длительном приеме. Нефротоксичность: развитие тубулярного некроза при использовании просроченных препаратов. Поэтому пища и антациды значительно снижают биоусвояемость тетрациклинов. При сочетании с бактерицидными антибиотиками отмечается аддитивное действие. Санергизм наблюдается при сочетании с макролидами и линкосамидами. Показания Инфекции НДП особенно вызванные микоплазмами, хламидиями. Кишечные инфекции иерсиниоз - доксициклин. Сифилис при аллергии к пенициллину. Хламидийная и микоплазменная инфекция половых органов. Угри тетрациклины активны против Propionibacterium acne, который часто выделяется при угревой сыпи, и, кроме того, подавляют продукцию жира сальными железами. Особо опасные инфекции: чума в сочетании со стрептомициномхолера. Зоонозные инфекции: лептоспироз, бруцеллез, туляремия в сочетании со стрептомицином. Возраст до 8 лет. Антибиотики 5 поколения список недостаточность кроме доксициклина. ТЕТРАЦИКЛИН Тетрациклин - СНГ Хорошо всасывается в ЖКТ при приеме натощак, пища значительно снижает биоусвояемость препарата. Побочные эффекты отмечаются чаще, чем при назначении полусинтетических тетрациклинов. ОКСИТЕТРАЦИКЛИН Окситетрациклин - СНГ. Хуже, чем тетрациклин, всасывается в ЖКТ. Применяется в тех же дозах, что и тетрациклин. Входит в состав комбинированного препарата "Эрициклин" см. МЕТАЦИКЛИН Метациклин - СНГ; Рондомицин - США, Польша. Хорошо всасывается в ЖКТ. Переносится лучше, чем тетрациклин. Дозировка Взрослые Внутрь по 0,3 г х 2 раза в день за 1-1,5 ч антибиотики 5 поколения список еды. Формы выпуска Капсулы по 0,15 и 0,3 г. ДОКСИЦИКЛИН Доксициклин - СНГ, Польша; Антибиотики 5 поколения список - США, Польша, Словения. Лучший на сегодняшний день антибиотик тетрациклиновой группы. Фармакокинетика Хорошо всасывается в ЖКТ, причем пища мало влияет на его биоусвояемость. Хорошо проникает в бронхиальный секрет, придаточные пазухи носа, желчь, предстательную железу. Плохо, как и прочие тетрациклины, проходит через ГЭБ. Переносится, лучше, чем прочие тетрациклины. При почечной недостаточности не требуется снижения дозы, поскольку доксициклин практически полностью выделяется антибиотики 5 поколения список ЖКТ. Можно суточную дозу антибиотики 5 поколения список. У детей с массой тела более 45 кг дозы аналогичны взрослым. Формы выпуска Капсулы и таблетки по 0,05 и 0,1 г; флаконы по 0,1 г порошка для растворения. Природные эритромицин, олеандомицин, джосамицин, мидекамицин, рокситромицин. Полусинтетические азитромицин, кларитромицин, диритромицин, мидекамицина ацетат. Антибиотики 5 поколения список свойства Бактериостатическое действие. Преимущественная активность против Г "+" кокков стрептококки, стафилококки. Активность против небактериальных возбудителей микоплазмы, хламидии, спирохеты. Отсутствие перекрестной аллергии с бета-лактамами. ЭРИТРОМИЦИН Эритромицин - СНГ, Польша. Спектр активности Г'+" кокки: стрептококки, кроме энтерококка; стафилококки, включая PRSA. Г"-" кокки: гонококк, Фармакокинетика Удовлетворительно всасывается в ЖКТ, но пища резко снижает его биоусвояемость. Биоусвояемость существенно более, чем в 2 раза возрастает при применении препарата в антибиотики 5 поколения список таблеток и, особенно, гранул с кишечнорастворимым покрытием, а также в виде свечей. Хорошо проникает в бронхиальный секрет, желчь. Плохо проходит через ГЭБ, ГОБ. Выводится преимущественно через ЖКТ. Взаимодействия При одновременном назначении с теофиллином, карбамазепином, циклоспорином, бромкриптином, дизопирамидом, дигоксином эритромицин повышает их концентрацию в крови за счет торможения метаболизма в печени. Нежелательные реакции Эритромицин - один из самых безопасных антибиотики 5 поколения список. Наиболее характерными являются диспептические и диспепсические расстройства, обусловленные стимуляцией мо-торики ЖКТ, которые встречаются у 15-20% больных. Показания Эритромицин можно использовать как препарат выбора и как альтернативу пенициллинам при аллергии к ним. Инфекции ВДП: тонзиллофарингит; при синусите и остром среднем отите в сочетании с сульфаниламидами, Инфекции НДП: бронхит, пневмония. Формы выпуска Таблетки по 0,1; 0,2 и 0,25 г. Таблетки с кишечнорастворимым покрытием по 0,1 и 0,25 г. Гранулы с кишечнорастворимым покрытием в пакетах по 0,125 и 0,25 г. Свечи по 0,06 и 0,125 г. Флаконы по 0,05, 0,1 и 0,2 г эритромицина фосфата в виде порошка для растворения. ОЛЕАНДОМИЦИН Олеандомицин - СНГ. По спектру активности близок эритромицину, но менее эффективен. Формы выпуска Таблетки по 0,125 и 0,25 г. Сочетание эритромицина и окситетрациклина антибиотики 5 поколения список соотношении 1:1. Назначают по 1-2 капсулы х 4 раза в день за 1-1,5 ч до еды. Форма выпуска Капсулы по 0,25 г. Олететрин - СНГ; Тетраолеан - Болгария. Представляет собой сочетание олеандомицина и тетрациклина в соотношении 1 : 2. Внутрь назначают в таких же дозах, как эрициклин. Формы выпуска Таблетки и капсулы по 0,125 и 0,25 г; флаконы по 0,1; 0,25 и 0,5г. АЗИТРОМИЦИН Сумамед - Хорватия; Зитромакс - США. Спектр активности Азитромицин по спектру активности близок к эритромицину, но значительно более активен в отношении Г"-" возбудителей, особенно Фармакокинетика Хорошо всасывается в ЖКТ, концентрации препарата в тканях в десятки раз превышают концентрации в крови. Проникает внутрь клеток, способен накапливаться в лейкоцитах и транспортироваться с ними в очаги воспаления. Выделяется из организма преимущественно с желчью, в меньшей степени с мочой. В отличие от эритромицина азитромицин не взаимодействует с другими препаратами. Нежелательные реакции Переносится лучше эритромицина. В редких случаях могут отмечаться диспептические или диспепсические расстройства. Показания Инфекции ВДП: тонзиллофарингит, отит, синусит. Инфекции НДП: бронхит, пневмония. Инфекции кожи и мягких тканей. Хламидийная инфекция: уретрит, цервицит, пневмония, болезнь Рейтера. Дозировка Взрослые Внутрь один раз в день по 0,5 г в течение 3-х дней антибиотики 5 поколения список в 1-й день - 0,5 г, далее в течение 4-х дней по 0,25 г. Принимать за 1 ч до еды. При острых урогенитальных инфекциях хламидиоз, гонорея - 1,0 г однократно. У детей с массой тела более 45 кг дозы те же, что у взрослых. В данную группу антибиотиков входят антибиотики 5 поколения список и клиндамицин. Общие свойства Бактериостатическое действие. Узкий спектр активности Г"+" кокки и анаэробы. Перекрестная устойчивость к обоим препаратам. Способность накапливаться в костях и суставах. Отсутствие перекрестной аллергии с бета-лактамами. Спектр активности Стафилококки, включая PRSA, но на MRSA не действуют. К линкосамидам быстро развивается устойчивость микрофлоры, особенно стафилококков. Нежелательные реакции Малые диспептические и диспепсические расстройства, аллергические реакции. Большие псевдомембранозный колит, который развивается в результате подавления неспорообразующей анаэробной флоры кишечника и размножения Проявляется диареей, образованием язв, вплоть до прободения кишечника и развития перитонита. При жалобах больного на жидкий стул с примесью крови необходима немедленная отмена препарата, проведение ректороманоскопии. Меры помощи: внутрь метронидазол или фузидин, биопрепараты, симптоматическая терапия. Показания Линкосамиды применяют как препараты резерва при стафилококковых и стрептококковых инфекциях, а также инфекции, вызванной неспорообразующими анаэробами: антибиотики 5 поколения список НДП пневмония, абсцесс, эмпиема ; инфекции кожи, мягких тканей, костей, суставов; интраабдоминальные и тазовые инфекции; сепсис. При тяжелых интраабдоминальных и тазовых инфекциях линкосамиды необходимо сочетать антибиотики 5 поколения список АГ или другими антибиотиками, действующими на Г "-" бактерии. ЛИНКОМИЦИН Линкоцин - США, Турция, Югославия; Нелорен - Словения. Фармакокинетика В ЖКТ всасывается на 30% при приеме натощак, а при приеме после еды всего на 5%. Плохо проникает антибиотики 5 поколения список ГЭБ. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно через ЖКТ. Дозировка Взрослые Внутрь по 0,5 г х 4 раза в день за 1-1,5 ч до еды, парентерально по 0,6 г каждые 12 ч. Формы выпуска Капсулы по 0,25 г; ампулы по 1 мл и 2 мл 30% раствора 0,3 и 0,6 г соответственно. КЛИНДАМИЦИН Далацин С - США, Турция, Югославия; Климицин - Словения. У микрофлоры отмечается перекрестная резистентность к линкомицину и клиндамицину. Отличия от линкомицина более активен по отношению к анаэробам; в высоких дозах действует на Дозировка Взрослые Внутрь по 0,15-0,45 г каждые б ч за 1-1,5 ч до еды. При тяжелой хламидийной инфекции у женщин сальпингит и др. Формы выпуска Капсулы по 0,15 г; ампулы с раствором, содержащим по 0,15, 0,3 или 0,6 г. Из данной группы бактерицидных антибиотиков, с узким спектром активности, в СНГ используются полимиксин В и полимиксин М, Спектр активности Г"-" бактерии кишечной группы Нечувствительны все виды Proteus отличительный признаксеррации, Г"+" флора, Фармакокинетика Не всасываются в ЖКТ и при местном применении, даже при обработке больших поверхностей, в том числе и ожоговых. При парентеральном введении плохо проникают через тканевые барьеры, не проходят через ГЭБ, дают низкие концентрации антибиотики 5 поколения список плевральной и синовиальной жидкостях. Быстро инактивируются в гное. Метаболизируются в печени, выводятся почками. Взаимодействия Полимиксины нельзя сочетать с препаратами, обладающими нефротоксичностью амфотерицин В, АГ и др. Нежелательные реакции Выраженная нефротоксичность необходим контроль клубочковой фильтрации каждые 3 дня. Нейротоксичность, проявляется поражением как центральной, так и периферической нервной системы. Из всех антибиотиковполимиксин В обладает наибольшей способностью вызывать ее. Факторы риска: исходная почечная недостаточность, миастения, применение миорелаксантов. Показания Полимиксин В препарат для парентерального введенияявляется препаратом резерва и применяется при синегнойной инфекции, вызванной В очень редких случаях используют при тяжелой Г"-"инфекции за исключением протейнойвызванной множественно устойчивыми госпитальными штаммами. Полимиксин М - назначается внутрь при кишечных инфекциях шигеллез, сальмонеллез, эшерихиозчасто в сочетании с фуразолидоном. Полимиксин М - применяется для местного антибиотики 5 поколения список синегнойной инфекции: инфицированные раны, ожоги, наружный отит, язвы роговицы. Формы выпуска Полимиксин В - флаконы по 250 тыс ЕД и 500 тыс ЕД порошка для растворения. Полимиксин М - таблетки по 500 тыс ЕД; флаконы по 500 тыс ЕД и 1 млн ЕД порошка для растворения; 0,2 % мазь. В данную группу антибиотиков входят ристоцетин, ванкомицин и тейкопланин последний не зарегистрирован в СНГобладающие бактерицидным действием и узким спектром активности. Главное клиническое значение этих препаратов заключается в их активности антибиотики 5 поколения список MRSA и-энтерокок-ков. РИСТОЦЕТИН Ристомицин - СНГ. Спектр активности Стафилококки, включая MRSA, Фармакокинетика Не всасывается в ЖКТ. Взаимодействия Нельзя сочетать с другими препаратами, которые обладают аналогичными побочными эффектами: АГ, полимиксинами, этакриновой кислотой. Нежелательные реакции Антибиотики 5 поколения список обладает очень высокой токсичностью и часто вызывает: аллергические реакции для предупреждения назначаются антигастаминные препаратыпанцитопении, поражения слуха, поражения печени, почек, флебиты, тромбофлебиты. Показания Ристоцетин - препарат глубокого резерва; применяется при тяжелых формах инфекций, вызванных MRSA, У детей не применяется. Формы выпуска Флаконы по 250 и 500 тыс ЕД порошка для растворения. ВАНКОМИЦИН Ванкоцин - США. Представляет собой препарат выбора для лечения стафилококковой инфекции, вызванной MRSA и Спектр активности Несколько более широкий, чем у ристоцетина. Г"+" кокки: стафилококки, в том числе PRSA и MRSA, а также Г"+" палочки: возбудители дифтерии и сибирской язвы. Анаэробы: клостридии, включая Фармакокинетика Практически не всасывается при приеме внутрь. Хорошо распределяется в организме, проникая во многие органы и антибиотики 5 поколения список. Через ГЭБ способен проходить только при воспалении оболочек мозга. В организме не метаболизируется, выделяется в неизмененном виде через почки. Антибиотики 5 поколения список реакции флебиты наиболее часто. Ототоксичность: шум в ушах, нарушение слуха как правило у лиц пожилого возраста и при нарушении функции почек. Нефротоксичность: снижение клубочковой фильтрации, интерстициальный нефрит особенно при сочетании с АГ и у лиц с исходными нарушениями функции почек. Тошнота, гипотензия, гиперемия груди и шеи синдром "красной шеи", "красного человека"особенно при быстром введении. Показания Тяжелые системные инфекции, антибиотики 5 поколения список MRSA, Профилактика послеоперационных осложнений в стационарах, где частым возбудителем раневой инфекции являются MRSA антибиотики 5 поколения список Каждое введение должно продолжаться не менее 1 ч! Формы выпуска Флаконы по 0,5 и 1,0 г порошка для растворения. Капсулы по 0,125 и 0,25 г. ФУЗИДАТ Фузидин - СНГ. Антибиотики 5 поколения список кислота фузидат и ее соли обладают бактериостатическим действием имеют узкий спектр активности. В СНГ наибольшее распространение получил препарат фузидин, представляющий собой натриевую соль фузидиевой кислоты. Спектр активности Г"+" кокки: Клиническое значение имеет его действие на стафилококки включая PRSA и MRSA. Практически не действует на стрептококки. К препарату быстро развивается устойчивость. Фармакокинетика Хорошо всасывается в ЖКТ, особенно при приеме натощак. Накапливается в костях, суставах. Не проникает через ГЭБ. Выводится в основном через ЖКТ. Нежелательные реакции Диспептические и диспепсические расстройства. Показания —Стафилококковые инфекции при аллергии или устойчивости к бета-лактамным антибиотикам. Дозировка Взрослые Внутрь по 0,5 г х 3 раза в день, за 1-1,5 ч до еды. Формы выпуска Таблетки по 0,125 и 0,25 г; гранулы по 2,5 г фузидиевой кислоты для приготовления суспензии. ХЛОРАМФЕНИКОЛ Левомицетин - СНГ. Антибиотик, обладающий широким спектром активности. На пневмококк, менингококк и Спектр антибиотики 5 поколения список Г'+"кокки: стрептококки, причем наиболее чувствителен пневмококк, а большинство штаммов энтерококка устойчивы; стафилококки, но более 30% штаммов устойчивы. Г"-" кокки: менингококки, гонококки, Анаэробы споро- и неспорообразующие высокочувствительны. Фармакокинетика Практически полностью всасывается в ЖКТ, причем пища не влияет на биоусвояемость. Хорошо распределяется в организме: проникает через ГЭБ, ГОБ, создает высокие концентрации в ткани мозга, бронхиальном секрете, желчи, меньше в простате. Выделяется через почки преимущественно в неактивном состоянии, поэтому при почечной недостаточности дозу можно не снижать. Внутрь применяется в виде основания, парентерально - в виде микробиологически неактивного хлорамфеникола сукцината. Активация его происходит после отщепления остатка янтарной кислоты, но до этого значительная часть препарата может выделиться из организма. Нежелательные реакции Гематотоксичность: а обратимая - ретикулоцитопения, тромбоцитопения, анемия, зависящие от суточной и курсовой дозы препарата. Поэтому необходимо каждые 3 дня производить анализ крови с определением ретикулоцитов и тромбоцитов; б необратимая - апластическая анемия с почти 100% летальным исходом. Встречается редко 1 случай на 10-40 тыс больныхможет развиваться через 6-8 недель после отмены препарата, после однократного и даже местного приема. Нейротоксичность: поражение зрительного нерва, периферические полинейропатии. Диспептические и диспепсические расстройства. Показания Менингит в сочетании с пенициллином. Анаэробная неспорообразующая инфекция: абсцессы мозга, интраабдоминальные и тазовые инфекции. Генерализованные формы сальмонеллеза и тяжелые формы шигеллезов. Учитывая высокую частоту нежелательных реакций, хлорамфеникол рассматривается, за исключением менингита и брюшного тифа, как резервный антибиотик. Форма выпуска Таблетки по 0,1; 0,25 и 0,5 г; 0,25% глазные капли; флаконы по 0,5 и 1,0 г в виде порошка для растворения. РИФАМПИЦИН Антибиотики 5 поколения список - Швейцария; Бенемицин - Польша. Полусинтетический бактерицидный антибиотик, с широким спектром активности. Спектр активности Микобактерии туберкулеза. Г'+"кокки: стрептококки, кроме энтерококков; стафилококки, включая PRSA и некоторые MRSA. Г'-" кокки: гонококки, менингококки. Фармакокинетика Хорошо всасывается в ЖКТ, лучше при приеме натощак. Хорошо проникает в различные органы и ткани, проходит через ГЭБ. Выделяется с желчью и мочой, частично со слюной и слезной жидкостью. Взаимодействия Рифампицин является индуктором микросомальных ферментов. Вследствие этого снижается терапевтический эффект этих препаратов. Малые диспептические и диспепсические расстройства; окрашивание мочи, слюны и слезной жидкости в оранжевый цвет. Большие гепатотоксичность, включая гепатит; гематотоксичность: тромбоцитопения, гемолитическая анемия; гриппоподобный синдром, проявляющийся повышением температуры тела, артралгией, миалгией. Чаще развивается при возобновлении приема препарата антибиотики 5 поколения список перерыва, чем при непрерывном лечении. Показания Основным показанием является туберкулез, при котором рифампицин применяется, как правило, в сочетании антибиотики 5 поколения список изониазидом. Стафилококковая инфекция, вызванная MRSA, в сочетании с АГ II и III поколения, линкосамидами, фузидином, Антибиотики 5 поколения список. При заболеваниях, вызванных другими возбудителями, применяется как препарат резерва, ввиду токсичности и быстрого развития устойчивости. Дозировка Взрослые Внутрь по 0,3-0,9 г в сутки в антибиотики 5 поколения список приема за 1 ч до еды. Формы выпуска Капсулы по 0,05 и 0,15 г. ФОСФОМИЦИН Фосфоцин - Испания, Сирия. Бактерицидный антибиотик с широким спектром активности. Спектр активности Действует на Г"+" и Г"-"микроорганизмы. Эффективен против возбудителей, устойчивых к другим антибиотикам. Слабо действует на энтерококк и MRSA. Не действует на Фармакокинетика Всасывание в ЖКТ составляет 30%. Хорошо распределяется в организме, проникая антибиотики 5 поколения список различные органы и ткани. Через ГЭБ проникает при воспалении мозговых оболочек. Выводится в неизмененном виде с мочей. Взаимодействия Отмечается синергизм при сочетании с бета-лактамами или АГ. Нежелательные реакции Гипернатриемия при парентеральном введении используется в виде динатриевой соли. Диспептические и диспепсические расстойства. Показания Фосфомицин является препаратом резерва при следующих инфекциях: инфекции НДП; инфекции МВП; кишечные инфекции; интраабдоминальные и тазовые инфекции; инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов. Формы выпуска Капсулы по 0,5 г; суспензия, содержащая 0,25 г в 5 мл; флаконы по 1,0 и 4,0 г в виде порошка для растворения. ФОСФОМИЦИН ТРОМЕТАМОЛ Трометамоловая соль фосфомицина, предназначена для приема внутрь. Показания — Острый цистит. Дозировка Взрослые Однократно 2 - 4 ч. Не абсорбируемые в ЖКТ: фталилсульфатиазол фталазолсульфагуанидин сульгин. Для местного применения: сульфацетамид, сульфацил-натрий, альбуцидсульфадиазин серебра дермазин. Соединения с 5-аминосалициловой кислотой: сульфасалазин, салазопиридазин, салазодиметоксин. Механизм действия СА имеют структурное сходство с парааминобензойной кислотой ПАБКкоторая необходима антибиотики 5 поколения список жизнедеятельности микроорганизмов. В средах, где имеется много ПАБК гной, тканевой распадСА малоэффективны. По этой же причине они слабо действуют в присутствии новокаина и анестезина, гидролизующихся с образованием ПАБК. Спектр активности СА обладают бактериостатическим действием. По эффективности значительно уступают современным антибиотикам. В настоящее время очень многие штаммы микроорганизмов, особенно госпитальные, устойчивы к СА. Действуют на Г"+" и Г"-"кокки, Г"-"палочки Активность СА резко возрастает при щелочном рН мочи. Не чувствительны энтерококки, синегнойная палочка, анаэробы. Фармакокинетика Хорошо всасываются в ЖКТ кроме СА V группыособенно при приеме натощак в измельченном виде. Хорошо распределяются в организме, проникают через ГЭБ лучше всех сульфазин. Наибольшую концентрацию в крови создают СА короткой и средней продолжительности действия. Выводятся с мочой и желчью. Взаимодействия: СА усиливают действие непрямых антикоагулянтов и перо-ральных антидиабетических препаратов за счет вытеснения их из связи с белками плазмы. Нежелательные реакции Диспептические расстройства. В тяжелых случаях возможен анафилактический шок, развитие синдрома Стивенса-Джонсона антибиотики 5 поколения список с полиморфными эритематозными и буллезными высыпаниями, часто с геморрагическим содержимым; локализуется на коже, слизистых, сопровождается интоксикацией или синдрома Лайелла эпидермальный токсический дерматоз со злокачественным течением, характеризующийся внезапным бурным некролизом поверхностных слоев кожи и слизистых с образованием крупных вялых пузырей; сопровождается тяжелой общей интоксикацией, дает высокую летальность. Кристаллурия в кислой среде, поэтому СА необходимо запивать щелочной минеральной водой или антибиотики 5 поколения список. Гематотоксичность: гемолитическая анемия, тромбоцитопения. Показания Инфекции ВДП: главным образом, отиты и синуситы нельзя применять при тонзиллофарингите ; для повышения эффективности антибиотики 5 поколения список сочетать с эритромицином. Инфекции МВП, преимущественно острый цистит. Токсоплазмоз, малярия в сочетании с пириметамином. Санация носителей менингококка, если известно, что менингококки чувствительны. Противопоказания Почечная недостаточность, тяжелые нарушения функции печени, патология кроветворения, беременность. Нельзя назначать новорожденным, так как СА вытесняют билирубин из связи с белками плазмы и вызывают антибиотики 5 поколения список желтуху. Один из первых антимикробных препаратов суль-фаниламидной структуры, от которого произошло название всего данного класса. В настоящее время практически не используется ввиду низкой эффективности и высокой токсичности. СУЛЬФАДИМИДИН Сульфадимезин - СНГ. Несколько менее токсичен, чем сульфаниламнд. Наиболее "популярный" СА кратковременного действия в СНГ. За рубежом практически не используется в связи с низкой активностью. Дозировка Взрослые 1-я доза - 1,0-2,0 г, затем антибиотики 5 поколения список 0,5-1,0 каждые 6 ч, внутрь. Форма выпуска Таблетки до 0,25 и 0,5 г. СУЛЬФАКАРБАМИД Уросульфан - СНГ. По активности близок сульфадимидину. Наиболее высокие концентрации препарата создаются в моче. Применяется при инфекциях МВП. Форма выпуска Таблетки по 0,5 г. СУЛЬФАДИАЗИН Сульфазин - СНГ. Более активен, чем другие СА, так как меньше связывается с альбуминами плазмы 20% и, вследствие этого, создает более высокие концентрации в крови. Лучше, чем другие СА, проникает через ГЭБ. В связи с плохой антибиотики 5 поколения список в моче сульфадиазин меньше других СА пригоден для лечения инфекции МВП. Дозировка Взрослые Как сульфадимидин. Форма выпуска Таблетки по 0,5 г. СУЛЬФАМЕТОКСАЗОЛ Имеет среднюю степень связывания с белками плазмы 65%. Хорошо проникает в различные органы и ткани. Входит в состав комбинированного препарата "ко-тримоксазол" см. СУЛЬФАМОНОМЕТОКСИН, СУЛЬФАДИМЕТОКСИН, СУЛЬФАМЕТОКСИПИРИДАЗИН Антибиотики 5 поколения список - СНГ. Обладают близкими фармакокинетическими свойствами. При применении данных препаратов довольно часто, особенно у детей, развиваются нежелательные реакции в виде кожных токсико-аллергических реакций, вплоть до синдромов Стивен-са-Джонсона или Лайелла. Формы выпуска Таблетки по 0,5 г. СУЛЬФАЛЕН Сульфален - СНГ; Лонгум - Италия. Так же, как антибиотики 5 поколения список СА длительного действия, часто вызывает нежелательные реакции со стороны кожи. Дозировка Взрослые I схема - 2,0т х 1 раз в нед; II схема - в 1-й день - 1,0 г, со 2-го дня - антибиотики 5 поколения список 0,2 г, в один прием. Форма выпуска Таблетки по 0,2 и 0,5 г. СУЛЬФАДОКСИН Входит в состав комбинированного препарата "фанзидар" в сочетании с антиметаболитом пириметаминомкоторый используется для профилактики и лечения малярии. Форма выпуска Таблетки, содержащие 500 мг сульфадоксина и 25 мг пириметамина. ФТАЛИЛСУЛЬФАТИАЗОЛ Фталазол - СНГ. Практически не всасывается в ЖКТ. Создает высокие концентрации в просвете кишечника. Раньше широко использовался при кишечных инфекциях, в том числе при шигеллезе. В настоящее время большинство штаммов кишечной микрофлоры устойчивы к препарату. Дозировка Взрослые По 1,0 г х 4-6 раз в день. Форма выпуска Таблетки по 0,5 г. СУЛЬФАГУАНИДИН Сульгин - СНГ. Менее активен при кишечных инфекциях, чем фталилсуль-фатиазол, так как частично всасывается антибиотики 5 поколения список ЖКТ и создает меньшую концентрацию в просвете кишечника. Форма выпуска Таблетки по 0,5 г. СУЛЬФАЦЕТАМИД Сульфацил-натрий - СНГ; Альбуцид - Англия. Хорошо растворяется в воде. В виде 10-30% раствора применяется в качестве глазных капель. Показания Конъюнктивиты микробной этиологии. Дозировка Закапывать по 2 капли в каждый глаз каждые 2-6 ч. Формы выпуска Флаконы и тюбики-капельницы с 20 или 30% раствором. СУЛЬФАСАЛАЗИН, САЛАЗОПИРИДАЗИН, САЛАЗОДИМЕТОКСИН Представляют собой соединения СА с 5-аминосалициловой кислотой. Кроме антибактериального действия оказывают медленный противовоспалительный эффект за счет высвобождения салициловой кислоты. Отличий между препаратами практически нет. Применяется при неспецифическом язвенном колите и ревматоидном артрите сульфасалазин. Формы выпуска Таблетки по 0,5 г. КОМБИНИРОВАННЫЕ ПРЕПАРАТЫ СУЛЬФАНИЛАМИДОВ С ТРИМЕТОПРИМОМ На фоне снижения использования СА широкое распространение получили комбинированные препараты, содержащие СА в сочетании с триметопримом. Последний относится к группе антиметаболитов, обладает медленным бактерицидным действием, по спектру активности близок СА, но в 20-100 раз более активен. Комбинация триметоприма с СА характеризуется синергизмом, выраженным бактерицидным эффектом и широким спектром активности, включая микрофлору, устойчивую ко многим антибиотикам и обычным СА. Резистентность к комбинированным препаратам развивается медленно. Наиболее известный препарат данной группы. Представляет собой сочетание 5 частей сульфаметоксазола СА средней продолжительности действия и 1 части триметоприма. Спектр активности Антибиотики 5 поколения список кокки: стрептококки, кроме энтерококков и стрептококков группы A Г"-"бактерии, хламидии, микоплазмы, бруцеллы, листерии, пневмоцисты вызывают пневмонии у больных со СПИДом. Не действует на синегнойную палочку, бледную спирохету и анаэробы. Выводится преимущественно с мочой. Нежелательные реакции Такие же, как у СА. Показания Инфекции ВДП кроме тонзиллофарингита и НДП, включая пневмоцистную пневмонию. Кишечные инфекции шигеллез, сальмонеллез. ЗППП препарат резерва при лечении хламидаоза, гонореи. Инфекции кожи, мярких тканей, антибиотики 5 поколения список, суставов. Дозировка Рассчитывается по триметоприму: Взрослые, дети. Как правило, применяют внутрь 2 раза в день, но при назначении больших суточных доз можно разделять на 3-4 приема. Продолжительность курса обычно составляет 7-14 дней, при нневмоцистной пневмонии - до 3 недель, при остром простатите - до 4-5 недель, при антибиотики 5 поколения список простатите - до 3 месяцев, при остром цистите - 3 дня. Формы выпуска Таблетки по 0,48 г, содержащие 0,4 г сульфаметоксазола и 0,08 г триметоприма; таблетки по 0,12 г, содержащие 0,1 г сульфаметоксазола и 0,02 г триметоприма. Сироп, содержащий в 5 мл 200 мг сульфаметоксазола и 40 мг триметоприма. По основным характеристикам близок к ко-тримоксазолу. В 1 таблетке содержится 0,25 г сульфамонометоксина СА длительного действия и 0,1 г триметоприма. Дозируется как ко-тримоксазол, но в первый день необходимо назначать ударную удвоенную дозу, т. По основным характеристикам близок к ко-тримоксазблу. В 1 таблетке содержится 0,4 г сульфамеразола СА средней продолжительности действия и 0,08 г триметоприма. Дозируется как ко-тримоксазол расчет по триметоприму. В данную группу входят два препарата - метронидазол и тинидазол. Их главное клиническое значение состоит в высокой активности против простейших и неспорообразукмцих анаэробов, прежде всего Препараты практически идентичны по всем основным характеристикам и отличаются по длительности действия и, как следствие, применяются в различных дозах. МЕТРОНИДАЗОЛ Трихопол, Метронидазол - Польша: Эфлоран - Словения; Метрогил - Индия; Флагил - Франция, Венгрия. Спектр активности Простейшие: трихомонады, лямблии, лейшмании, амебы, балантидии. Анаэробы: спорообразующие клостридии ; неспорообразующие пептококки, пепто-стрептококки, фузобактерии, бактероиды, включая Кампилобактеры, включая Helicobacter pylori. Фармакокинетика Хорошо всасывается в ЖКТ из прямой кишки. Пища существенно не влияет на биоусвояемость. Метаболизируется в печени, выводится с мочой и желчью. Металлический антибиотики 5 поколения список во рту. Показания Протозойные инфекции трихомониаз, лямблиоз и т. Анаэробные инфекции, особенно при их локализации в брюшной полости. Метронидазол в настоящее время является антибиотики 5 поколения список антианаэробным препаратом. Гастродуоденальные поражения, вызванные Helicobacter pylori в сочетании с висмута субцитратом, амоксициллином или тетрациклином. Дозировка Взрослые Внутрь по 0,5 г х 3-4 раз в день. Можно применять также ректально в свечах в тех же дозах, что и внутрь. ТИНИДАЗОЛ Тинидазол - Болгария, Польша; Фазижин - США. Антибиотики 5 поколения список спектру активности, побочным эффектам и показаниям к применению близок метронидазолу. Дозировка Взрослые Для профилактики послеоперационных инфекций однократный прием 2,0 г за 12 ч до операции. Для лечения анаэробной инфекции: 1-й день - 2,0 г, далее по 1,0 г в день в один или два приема. Неспецифический вагинит, острый язвенный гингивит, уро-генитальный трихомониаз, лямблиоз антибиотики 5 поколения список 2,0 г однократно или в течение двух дней 4,0 г. Форма выпуска Таблетки по 0,5 г. Спектр активности Г'+" кокки: стрептококки, включая некоторые штаммы энтерококка; стафилококки PRSA. Простейшие: лямблии, трихомонады действует только фура-золидон. Нитрофураны способны действовать на штаммы, устойчивые к некоторым антибиотикам и СА. Устойчивость микроорганизмов к нитрофуранам развивается медленно. Нежелательные реакции Диспептические расстройства, чаще всего тошнота и рвота, поэтому их следует принимать во время или после еды. Нейротоксичность - поражение Антибиотики 5 поколения список и периферического отдела, особенно при почечной недостаточности, при длительных курсах более 1,5 мес. Легочные реакции - описаны при приеме нитрофурантоина: а острые 90% - отек легких, бронхоспазм; б хронические 10% - пневмониты, сопровождающиеся затруднением дыхания, лихорадкой, эозинофилией; чаще отмечаются у женщин антибиотики 5 поколения список 60 лет при длительном приеме. Антабусоподобный эффект - характерен для фуразолидона. Противопоказания Тяжелая патология печени, почечная недостаточность, заболевания нервной системы, возраст менее 1 месяца, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Характеристика препаратов НИТРОФУРАЗОН Фурацилин - СНГ. Используют местно для промываний. Следует иметь в виду, что к нему устойчивы многие виды госпитальной флоры: клебсиелла, серрация, синегнойная палочка и др. Может вызывать местные аллергические реакции. Хорошо всасывается в ЖКТ, дает низкие концентрация в крови, высокие в моче. Показания — Антибиотики 5 поколения список МВП: острый цистит, длительная суппрессивная терапия при хроническом пиедонефрите. Назначать при остром пиелонефрите не рекомендуется, так как препарат не создает высокой концентрации в ткани почек. Дозировка Взрослые Внутрь по 0,1 г х 3-4 раза в день во время или после еды. Формы выпуска Таблетки по 0,03 для детей 0,05 и 0,1 г. ФУРАГИН Фурагин - СНГ. По сравнению с нитрофурантоином лучше всасывается в ЖКТ, лучше переносится, но концентрации в моче более низкие. Показания к применению такие же, как для нитрофурантоина. Дозировка Взрослые Внутрь по 0,1 г х 3 раза в день, после еды. Форма выпуска Таблетки по 0,05 г. ФУРАЗОЛИДОН Фуразолидон - СНГ. Действует преимущественно на Г"-"бактерии, а также на лямблии и трихомонады. В отличие от нитрофурантоина и фурагина плохо всасывается в ЖКТ. Показания Кишечные инфекции бактериальной и протозойной лямблиоз этиологии. При инфекциях МВП назначать не следует. Дозировка Взрослые Внутрь по 0,1 г х 4 раза в день, после еды. Форма выпуска Таблетки по 0,05 г. При кишечных инфекциях широко применялись энтеросептол хлор-йод-оксихинолининтестопан дибром-оксихинолинмексаформ комбинированный препаратобладающие антибактериальным и антипротозойным действием. В их состав, кроме хинолиновых производных, входили поверхностно активные вещества, усиливающие терапевтический эффект. Однако, в связи с описанием тяжелых нежелательных реакций, перечисленные выше препараты в большинстве стран больше не применяются. Из препаратов, содержащих производные 8-оксихинолина, в антибиотики 5 поколения список время используются нитроксолин и энтеро-седив. Нежелательные реакции Подострая миелооптическая нейропатия SMON-синдромкоторая проявляется тяжелыми периферическими полиневритами, атрофией зрительного нерва. Меры профилактики: учет противопоказаний, соблюдение суточных доз, курс не более 10 дней. Реакции бромизма - угнетение ЦНС, кожные сыпи интестопан. Диспептические и диспепсические расстройства. Заболевания периферической нервной системы. НИТРОКСОЛИН Нитроксолин - СНГ, 5-НОК - Словения. Способен действовать на внутриклеточные формы микроорганизмов. Хорошо всасывается в ЖКТ, создает высокую концентрацию в моче. Показания — Инфекции МВП противорецидивная терапия. Дозировка Взрослые Внутрь оо 0,1 х 4 раза в день. ЭНТЕРО-СЕДИВ - Германия, Словения Комбинированный препарат для приема внутрь. Содержит дийод-оксихинолин производное 8-оксихинолинабацитрацин полипептидный антибиотик широкого спектрадигидрострептомицин производное стрептомицина и сульфа-гуанидин см. Дийод-оксихинолин и бацитрацин обладают, кроме того, протозоацидным эффектом. Указанные компоненты взаимно усиливают действие друг друга, практически не всасываются в ЖКТ ие вызывают системных нежелательных реакций. В состав энтеро-седива входят также каояия и пектин, адсорбирующие токсины, а также менадион-натрий-бисульфит аналог витамина КЗ и падтотеиат, которые оказывают благоприятный эффект на слизистую кишечника. Показания — Кишечные инфекции, диарея. Дозировка Взрослые По 2 табл. Формы выпуска Таблетки, содержащие дийод-оксикинолин - 200 мг, дигидрост-рептомицина аантотенат и сульфат - 50 мг, бацитрацин - 509 ЕД, каолин и пектин - по 40 мг, меаадион-натрий-бисульфит -5 мг, натрия цитрат. Порошок для приготовления суспензии состав аналогичный. Препараты полиевового рада: нистатин, леворин, амфотерицин Препараты имидазолового ряда: кетоконазол, клотримазол, миконазол, бифоназол. Препараты триазолового ряда флуконазол, итраконазол. Прочие гризеофульвин, флуцитозин, нитрофунгин, антибиотики 5 поколения список, препараты йода. ПРЕПАРАТЫ ПОЛИЕНОВОГО РЯДА НИСТАТИН Нистатин - СНГ. Действует на дрожжеподобные грибки рода Candida. Практически не всасывается в ЖКТ. Используется внутрь при кишечном кандидозе и местно в зависимости от области поражения. При оральном кандидозе нистатин применяют после еды, таблетку разжевывают и держат во рту не менее 2 мин Примеиевие в целях профилактики одвовременно с антибиотиками широкого сиектра не имеет смысла, так как в случае развития дисбактериоза и суперинфекции последние могут быть не только кандидозной, но также многой другой этиологии. Нежелательные реакции Диспепсические и диспептические расстройства редко. Дозировка Взрослые Внутрь - по 500 тыс ЕД х 4 раза в сутки, при тяжелых инфекциях дозы удваиваются. Защечно - рассасывать по 1 таблетке 3-4 раза в день. Местно - во влагалище. Дети Внутрь по 100-250 тыс ЕД х 4 раза в сутки. Формы выпуска Таблетки по 250 и 500 тыс ЕД; свечи и шарики по 250 и 500 тыс ЕД; 10% мазь. ЛЕВОРИН Близок к нистатину по спектру активности, фармакокинетике и по показаниям к применению. Дозировка Взрослые Внутрь - по 500 тыс ЕД х 3 раза в день. Защечно - рассасывать по 1 табл. АМФОТЕРИЦИН В Амфотерицин В - СНГ. Спектр активности Кандиды, аспергиллы, гистоплазмы, бластомицеты, мукор, криптококк и др. Не действует на дерматофиты. Фармакокинетика Практически не всасывается в ЖКТ. Проникает во многие органы и ткани, но плохо проходит через ГЭБ. Выделяется из организма почками. Нежелательные реакции Препарат антибиотики 5 поколения список токсичен и вызывает многочисленные нежелательные эффекты: аллергические реакции; диспептические и диспепсические расстройства; лихорадка; гипотония; нейротоксичность парезы, тремор, судороги ; нефротоксичность гипокалиемия. Показания Системные микозы: кандидоз, аспергиллез, бластомикоз, кокцвдиоидомикоз, криптококкоз, гиетоплазмоз, споротрихоз, мукормикоз. Противопоказания Нарушения функции печени и почек, диабет, однако эти противопоказания антибиотики 5 поколения список, так как амфотерицин В является жизнеспасающим препаратом. Поэтому необходимо обеспечить тщательное наблюдение за больным, контролировать картину крови, функцию печени, почек, электролиты сыворотки. Желательно исключить нефротоксичные препараты, глюкокортикоиды, цитостатики. ПРЕПАРАТЫ ИМИДАЗОЛОВОГО РЯДА КЛОТРИМАЗОЛ Канестен - Германия; Клотримазол - Польша. Обладает широким спектром протавогрибкового действия, кроме того действует на стрептококки, стафилокококкм, бактероиды, трихомонады. Формы выпуска 1% крем, 1% раствор, вагинальные-таблетки яо0,1 т. МИКОНАЗОЛ Препарат для местного применения. По спектру активности близок к клотримазолу. Входит в состав мази "Микозолон" Венгрия в сочетании еде-перзолоном глюкокортикоид, близкий к преднизолону. Вместе с метронидазолом см. Формы выпуска Мазь "Михозолон" в тубах по 15 г 37,5 мг деперзолона и 300 мгмиконазола. Вагинальные таблетки "Клион Д" 150 мг миконазола и 500 мг метронидазола. БИФОНАЗОЛ Микоспор - Германия. Активен по отношению к дерматофитам, дрожжевым и плесневым грибкам, возбудителям аритразмы Corynebacterium minutissimum и разноцветного лишая MaHassezia fiirfnr. Хорошо проникает в инфицированные слои кожи, к длительно там сохраняется. Из нежелательных антибиотики 5 поколения список возможны местные кожные реакции покраснение, шелушение кожи и др. Показания Дерматофитозы трихофития, микроспория, эпидермофития. Дозировка Применяется местно кроме влагалища 1 раз в день, лучше перед сном. Формы выпуска Мазь, гель в тубах; раствор во флаконах; аэрозоль; пудра; специальный раствор для лечения онихомикоза. КЕТОКОНАЗОЛ Низорал - Бельгия, Венгрия. Обладает широким спектром противогрибковой активности, близким к амфотерицину Но в отличие от последнего действует на дерматофиты, а на,аспергиллы и мукор не действует. Фармакокинетика В отличие от нистатияа и леворина хорошо всасывается в ЖКТ. Для всасывания необходима кислая среда в желудке. Проникает во многие органы и ткани, но плохо через ГЭБ. Взаимодействия Антациды, холиноблокаторы и Н2-гистаминоблокаторы уменьшают всасывание кетоконазола, так как понижают кислотность в антибиотики 5 поколения список. Поэтому кетоконазол необходимо принимать за 2 ч до приема противоязвенных препаратов. Нежелательные реакции Головная боль, оглушенность, сонливость. Поражение печени вплоть до развития фатального гепатита. Антиандрогенное действие за счет уменьшения выработки тестостерона, проявляется гинекомастией, олигоспермией, импотенцией. Показания Системные микозы гистоплазмоз, кокцидиоидомикоз, бластомикоз. Кандидоз различной локализация, включая тяжелый хронический резистентный слизистокожный кандидоз, тяжелый резистентный желудочно-кишечный кандидоз, хронический резистентный кандидоз влагалища. При кандидозном менингите не применяется. Резистентные дерматофитезы кожи и ногтей пальцев рук но не пальцев ног! Дозировка Взрослые Внутрь 0,2 г один раз в день во время еды, обычно в течение 14 дней и более. Хронический резистентный кандидоз влагалища - по 0,4 г в течение 5 дней. Предупреждения Перед назначением кетоконазола необходимо взвесить его потенциальные преимущества перед риском поражения печени. Рекомендуется проводить клинический и биохимический контроль функции печени. Форма выпуска Таблетки по 0,2 г. ПРЕПАРАТЫ ТРИАЗОЛОВОГО РЯДА ФЛУКОНАЗОЛ Дифлюкан - США. Противогрибковый препарат со спектром активности уже. Спектр активности Кандиды, криптококк, кокцидиоид. Фармакокинетика Хорошо всасывается в ЖКТ, не метаболизируется в печени. Хорошо проникает через ГЭБ. Нежелательные реакции: Диспептические явления, повышение активности ферментов печени, сыпь на коже прекратить прием. Показания Кандидоз слизистых оболочек различной локализации. Системный кандидоз менингит, антибиотики 5 поколения список, пневмония и ДР. Лечение и профилактика криптококкоза, включая менингит. При вагинальном кандидозе - 150 мг однократно. Формы выпуска Капсулы по 0,05 и 0,15 г; флаконы с раствором по 0,2 г. ПРОЧИЕ ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ ПРЕПАРАТЫ ГРИЗЕОФУЛЬВИН Гризеофульвин - СНГ. Фармакокинетика Хорошо всасывается в ЖКТ, особенно при приеме с жирная пищей. Накапливается в клетках эпидермиса. Вновь образуемый во время лечения кератин содержит гризеофульвян и поэтому устойчив к грибковой инвазии. Таким образом, выздоровление наступает при полной антибиотики 5 поколения список инфицированного кератина. Взаимодействия Является индуктором микросомальных ферментов печени, поэтому ускоряет метаболизм непрямых антикоагулянтову оральных контрацептивов; потенциирует действие алкоголя. Нежелательные реакции Диспептические и диспепсические расстройства. Аллергические реакции возможна перекрестная аллергия с пенициллинами, так как Гризеофульвин продуцируется лучистым грибком рода Penicillium. Показания Дерматофитоз микроспория,- трихофития и др. Противопоказания Нарушение кроветворения, тяжелые поражения печени и почек, беременность, злокачественные новообразования. Дозировка Взрослые Внутрь 0,5-1,0 г в день, разделить на несколько доз и принимать в течение нескольких недель или месяцев. ДЕКАМИН Обладает противогрибковой и антибактериальной активностью. Применяют в виде карамели, для лечения кандидоза полости рта и глотки, стоматите. Рассасывают во рту каждые 3-5 ч посде еды. Применяется также яаружио в виде 0,5 и 1 % мази. НАТРИЯ ТЕТРАБОРАТ БУРА В виде 20% глицеринового раствора используется для смазывания полости рта при кандидозном стоматите 4-6 раз в день, после еды. КАЛИЯ ИОДИД Применяется при кандидезе в виде 5% раствора, назначают внутрь по 1 столовой ложке 2-3 раза в день. Может вызывать нарушение функция щитовидной железы, кожную сыпь, лекарственную лихорадку, лимфоаденопатию, паротит. НИТРОФУНГИН Нитрофунгин - Чехо-Сяовакия. Действующим веществом нитрофунгина является 2-хлор - 4- нитрофенол, оказывающий фунгицидное действие на дерматофиты и кандиды. Показан при дерматофитозе и кандидозе кожи. Способ применения Смазывают пораженные участки 2-3 раза в день до исчезновения клинических проявлений. Далее для предупреждения рецидивов смазывают 1-2 раза антибиотики 5 поколения список неделю в течение 4-6 недель. При повышенной чувствительности кожи к препарату его разводят водой антибиотики 5 поколения список. Форма выпуска Флаконы по 25 мл.

См. также